hti荧光底物简介
haemtech基于 ANSN 的荧光底物
的一般结构图解了基于6-氨基-1-萘磺酰胺 (ANSN) 荧光底物的一般结构。在本族化合物中，R1是COOH-末端残基通常是精氨酸的三肽。R2和R3可以是氢、烷基、芳基或环烷基。虚线表示各种丝氨酸蛋白酶水解的位点。
含有荧光报告基团 6-amino-1-naphthalene-sulfonamide (ANSN) 的底物是监测各种丝氨酸蛋白酶的酶活性的有用化合物 (1-12)。在此类化合物中，ANSN 报告基团与短的三肽序列相连（在 R1 位置）。肽序列旨在优化酶和底物之间的相互作用。可以添加到 R2 和 R3 位置的其他成分反映了 P' 亚位点位置的变化，并且通常会影响底物的动力学参数。作为有效底物的化合物在三肽和 ANSN 基团之间水解。一旦从肽部分切下，ANSN 基团的相对荧光就会增加约 1000 倍。
下页确定的动力学特性将有助于选择合适的底物。已证明 ANSN 底物对因子 VIIa (1-5,7,9,10,12) 的分析特别有用。尽管单独的因子 VIIa 的底物水解速率相对较慢，但当组织因子加入分析系统时，几种化合物（例如化合物 SN-17a）的 kcat 会发生很大变化。
使用信息：
基于 ANSN 的底物以 DMSO 中的 10 mM 储备溶液形式提供，通常可用于分析 400 nM 至低至 50pM 浓度范围内的酶。ANSN 底物通常以 50 到 100 µM 的最终浓度使用，并且可以在大多数生理缓冲液（即 TBS、HBS、PBS 等）中稀释到该最终浓度。反应（荧光的相对变化）可以使用标准荧光计或荧光读板器进行监测。动力学或终点模式可与设置在以下波长（激发=352nm，发射=470nm）的仪器一起使用。通过在发射光束中使用 390 到 450 nm 长通截止滤波器，可以最大限度地减少光伪影。
下表列出了每种底物的动力学特性，表下方列出了期刊参考文献列表以作为使用示例。
DMSO 中的储备底物溶液应在 4°C 或更低的温度下冷冻储存，并应避光。在这些条件下，化合物将保持稳定超过一年。
**下表的关键字：K m = µM；k猫= s -1 ; k cat /K m = M -1 s -1 x 10 -5 ; ND=未确定
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| 结构 | D-AFK-ANSNH-iC 4 H 9 .2HBr |
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| 对...有用 | 对纤溶酶有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | ND | ND | ND | ND | ND | ND | ND | 130 |
| K猫 | ND | ND | ND | ND | ND | ND | ND | 3.7 |
| K猫/K M | ND | ND | ND | ND | ND | ND | ND | 0.28 |
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| 结构 | Mes-D-LGR-ANSN(C 2 H 5 ) 2 |
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| 对...有用 | 对因子 Xa 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 31 | 180 | 200 | 125 | 580 | 113 | ND | ND |
| K猫 | 0.63 | 0.007 | 0.79 | 36 | 15 | 0.055 | ND | ND |
| K猫/K M | 0.2 | ND | 0.04 | 2.9 | 0.26 | 0.005 | ND | ND |
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| 结构 | D-LPR-ANSNH-C 3 H 7 • 2 HCl |
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| 对...有用 | 对因子 XIa 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 0.5 | 300 | 300 | 171 | 75 | 45 | 98 | ND |
| K猫 | 19 | 0.07 | 4.5 | 3.3 | 53 | 52 | 0.31 | ND |
| K猫/K M | 380 | 0.002 | 0.15 | 0.19 | 7.1 | 12 | 0.03 | ND |
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| 结构 | D-FPR-ANSNH-C 6 H 11 • 2 HCl |
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| 对...有用 | 对凝血酶和 VIIa 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 0.4 | 150 | 330 | 150 | ND | 7.8 | 36 | ND |
| K猫 | 17 | 0.05 | 8.4 | 0.32 | ND | 6.6 | 0.074 | ND |
| K猫/K M | 430 | 0.004 | 0.25 | 0.02 | ND | 8.6 | 0.02 | ND |
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| 结构 | D-FPR-ANSNH-C 4 H 9 • 2 HCl |
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| 对...有用 | 对因子 VIIa 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | ND | 186 | 102 | ND | ND | 53 | ND | ND |
| K猫 | ND | 0.11 | 2.7 | ND | ND | 21 | ND | ND |
| K猫/K M | ND | 0.006 | 0.26 | ND | ND | 4 | ND | ND |
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| 结构 | Boc-L-(pF)FPR-ANSNH-C 2 H 5 |
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| 对...有用 | 对 tPA 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 3.7 | 50 | 217 | ND | ND | ND | 71 | ND |
| K猫 | 44 | 0.008 | 0.88 | ND | ND | ND | 1.03 | ND |
| K猫/K M | 120 | 0.002 | 0.04 | ND | ND | ND | 0.15 | ND |
价格：请询价
| 结构 | Boc-L-FPR-ANSNH-C 2 H 5 |
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| 对...有用 | 对凝血酶有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 17 | ND | ND | 100 | ND | 540 | 47 | ND |
| K猫 | 58 | ND | ND | 0.31 | ND | 2.2 | 0.011 | ND |
| K猫/K M | 34 | ND | ND | 0.003 | ND | 0.04 | 0.002 | ND |
价格：请询价
| 结构 | L-EGR-ANSNH-C 3 H 7 • 2 HBr |
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| 对...有用 | 对因子 XIa 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 100 | ND | ND | 110 | 225 | 440 | ND | ND |
| K猫 | 2.5 | ND | ND | 0.2 | 82 | 17 | ND | ND |
| K猫/K M | 0.25 | ND | ND | 0.02 | 3.6 | 0.39 | ND | ND |
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| 结构 | BOC-D-VLR-ANSNH-C 4 H 9 |
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| 对...有用 | 对 aPC 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 19 | 42 | 170 | 19 | ND | 3.9 | ND | ND |
| K猫 | 0.055 | 0.007 | 1.6 | 0.055 | ND | 2.1 | ND | ND |
| K猫/K M | 0.03 | 0.002 | 0.09 | 0.03 | ND | 5.2 | ND | ND |
价格：请询价
| 结构 | D-VPR-ANSNH-C 4 H 9 • 2 HCl |
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| 对...有用 | 对凝血酶和 aPC 有用 |
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| 动力学特性 | Ⅱa | VIIa | VIIa/TF | Xa | 夏 | 个人电脑 | 多巴胺 | 纤溶酶 |
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| ķ中号 | 2 | 89 | 52 | 160 | 520 | 54 | 110 | ND |
| K猫 | 110 | 0.019 | 0.76 | 3.3 | 92 | 72 | 0.71 | ND |
| K猫/K M | 550 | 0.002 | 0.14 | 0.21 | 1.8 | 13 | 0.065 | ND |
